Comprimé quotidien PCSK9 de Merck : patients atteints d'hypercholestérolémie
Merck & Co poursuit son programme de phase 3 visant à tester l'efficacité du MK-0616, un médicament oral hypocholestérolémiant qui s'est révélé prometteur lors des essais intermédiaires en égalant les effets des médicaments injectables concurrents déjà approuvés.
Cette avancée est particulièrement importante dans la lutte contre l'hypercholestérolémie, un trouble lipidique caractérisé par des taux élevés de LDL ou « mauvais » cholestérol pouvant entraîner l'athérosclérose, une affection dans laquelle la graisse s'accumule dans les artères et augmente le risque de crise cardiaque et d'accident vasculaire cérébral.
Les maladies cardiovasculaires restant la première cause de mortalité dans le monde, le succès du programme de Merck pourrait avoir un impact considérable sur les patients et les systèmes de santé.
Dans cet article, nous examinerons les données qui sous-tendent ce nouveau médicament.
Aperçu des médicaments contre l'hypercholestérolémie
Il existe actuellement 33 traitements approuvés pour l'hypercholestérolémie, dont la majorité sont des médicaments à petites molécules ciblant les inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase. Seuls trois médicaments approuvés ciblent les inhibiteurs de la PCSK9, et tous sont injectables. Parmi les inhibiteurs de la PCSK9 injectables, Repatha d'Amgen et Praluent de Regeneron sont disponibles aux États-Unis depuis des années.
Malgré leurs effets puissants sur le taux de cholestérol et leurs modestes bienfaits cardioprotecteurs, ils ont eu du mal à gagner en popularité auprès des médecins et des patients. Le Leqvio de Novartis a récemment été approuvé comme troisième option.
MK-0616 : une révolution dans le traitement de l'hypercholestérolémie ?
Le MK-0616 est un nouvel inhibiteur oral de la PCSK9 développé par Merck pour réduire le cholestérol des lipoprotéines de basse densité (LDL), qui est un facteur majeur de maladies cardiovasculaires. Ce médicament à base de peptides macrocycliques agit en se liant à la PCSK9 et en inhibant son interaction avec les récepteurs LDL. Dans le cadre d'un essai clinique de phase 2b, le MK-0616 a été testé à quatre doses différentes sur 381 adultes présentant un taux de cholestérol élevé et des risques cardiaques variables. Les résultats ont montré que le médicament réduisait le taux de cholestérol LDL de 40 % à 60 % par rapport à un placebo en seulement huit semaines, sans effets secondaires significatifs.
Ces données prometteuses ont conduit Merck à lancer des essais plus larges, notamment des études sur la réduction des lipides, un essai sur les résultats cardiaques et des études de soutien dans différents sous-groupes de patients. L'objectif est d'établir le MK-0616 comme le complément privilégié des statines et de révolutionner potentiellement le traitement de l'hypercholestérolémie.
Le comprimé PCSK9 de Merck : en quête de succès
Le succès de Merck avec le MK-0616 met également en évidence l'expertise de l'entreprise dans la découverte de médicaments à petites molécules, alors que certains concurrents ont mis fin à leurs propres programmes de PCSK9 oral. Par exemple, Novo Nordisk a interrompu le développement de son médicament PCSK9 oral concurrent à la fin de l'année 2020.
Merck développe depuis plus de 60 ans des traitements contre les maladies cardiovasculaires. L'entreprise reste fermement engagée à comprendre et à traiter les troubles cardiovasculaires, car les maladies cardiovasculaires constituent l'un des défis sanitaires les plus importants du XXIe siècle. À l'échelle mondiale, environ 18 millions de personnes meurent chaque année des suites d'une maladie cardiovasculaire, et aux États-Unis, une personne meurt toutes les 36 secondes de cette pathologie.
« Notre intérêt est d'élargir et de démocratiser l'inhibition du PCSK9 comme outil permettant aux patients d'atteindre leurs objectifs de réduction du cholestérol LDL », a déclaré Eliav Barr, directeur médical des laboratoires de recherche Merck. Merck a l'intention de mener l'essai sur les résultats cardiovasculaires, qui est crucial pour la commercialisation d'un médicament pour le cœur, en même temps que les études sur les lipides, qui pourraient fournir des réponses plus rapides malgré leur coût élevé.
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